关于“桑黄”的药用价值最早记载于《本草纲目》，其中有如下记载（药物性能） 性味；甘，辛，平。 归经；肝，膀胱经。 功能；化瘀止血。 本品辛行甘和，入血分以化瘀，瘀血除血循经而行出血止，故有化瘀止血之效。我国民间传统中药中，桑黄主要用于治疗血崩，血淋，脱肛泻血，带下，闭经，并用于增强肝脏机能，治疗肝硬化、肝腹水等。在新疆的山区,维吾尔医生称“桑黄”为阿里红,常用该菌治疗肺结核、慢性支气管炎、腹痛、感冒及各种肿瘤等疾病。目前有关“桑黄”药理作用的描述多见于公告性报道。
在日本和韩国市场上“桑黄”被誉为名贵中药材，广泛用于抗肿瘤，与化疗药物合用可提高疗效增强机体免疫力，减轻毒副反应等。近几年来，日本和韩国对裂蹄木层孔菌（Phellinus linteus），进行了广泛而深入的研究，特别是对其抗癌功效的发现，已成为药用真菌研究的一个新的热点。
国外对“桑黄”的研究远比国内要早，但对于其药用功效的具体深入研究也以上世纪90年代开始的为多。研究发现“桑黄”水提物可诱导癌细胞进入细胞程序死亡。此外，“桑黄”还有很强的抑制癌细胞转移作用。“桑黄”抗癌功能最早被日本学者发现，1968年日本国立癌症中心的池川哲郎博士与东京大学柴田实验室合作，以“桑黄”野生子实体的水提物进行细胞试验，结果发现对小鼠肉瘤S180肿瘤细胞有直接抑制作用。增殖抑制率高达96.7%，而对正常细胞无毒，研究还表明具有抗癌作用的物质是“桑黄”子实体中的多糖成分。
国内对“桑黄”抗肿瘤的报道不多。“桑黄”体内含有的萜烯类、皂苷类等化学成份，能改善中枢神经系统的兴奋过程、增强抗疲劳能力，能兴奋心肌改善心脏功能、降低心肌氧耗量、增加搏血量、提高耐缺氧能力，调节内分泌功能、促进肾上腺素分泌，进而可使血糖升高，延长抗疲劳时间。
韩国的学者对“桑黄”的药用功效进行了一系列的深入研究。Naruse等和Chung等分别在1974年和1991年用“桑黄”人工培养菌丝的提取物做抗癌试验,并证实菌丝提取物对小鼠肉瘤S180同样具有明显的抑制作用，这对于“桑黄”进行工业化发酵生产具有抗肿瘤活性的药物提供了重要的科学依据。
在韩国“桑黄”的子实体一直作为灵丹妙药出售,其价格高达每千克2300美元。韩国一制药公司已率先开发出桑黄菌丝体培养法新技术，人工生产桑黄活性物质。科研人员将桑黄的PL2、PL5等菌丝体放在特制培养罐中进行发酵。最后将其提取物用冻干法加工成粉末。由于抗癌效果显著，桑黄提取物干粉在韩国市场的售价高达每克2000多美元！
在日本“桑黄”也已经开始进入市场，日本一家专门从事生药加工的医药企业“津村株式会社”将人工培植的桑黄子实体加工成“破壁细胞超微粉末”。由津村生产的“桑黄”(超微)粉末胶囊每瓶(288粒)售价高达3万日元。
据统计，仅日、韩两国市场去年各种桑黄制剂的销售额合计已逾100亿日元。美国在2年前已从日本进口桑黄制剂作为膳食补充剂在本土销售。
“桑黄”在我国虽然从明朝开始药用,但一直没有形成市场,究其主要原因是对“桑黄”的药用价值不太了解,特别是对其抗癌功能的最新研究成果尚缺乏了解和认识。另一方面是由于野生“桑黄”种质资源越来越稀少,这也限制了“桑黄”的市场开发。由于外商需求量大，价格高，致使国内各产地进行掠夺性开采，在东北地区该资源已经难以恢复，西北也即将枯竭。人工栽培桑黄菌，已成为当务之急。可喜的是“桑黄”的人工栽培在国外已获得成功，但“桑黄”菌的人工栽培研究在国内仅刚刚起步。
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